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顺应症:用于原发性高血压的医治。

批准日期:2008年04月29日

修正日期:2008年06月27日

修正日期:2011年10月17日

修正日期:2014年04月11日

修正日期:2016年03月31日

请细心阅读阐明书并在医师领导下应用。

【药品称号】

  通用称号:替米沙坦片

  商品称号:蒂益宁

  英文称号:Telmisartan Tablets

  汉语拼音:Timishatan Pian

【成 份】

  本品重要身分为替米沙坦

  化大名称:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1,1’-二联苯基]-2-羧酸

  分子式:C33H30N4O2

  分子量:514.63

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【规 格】40mg

【用法用量】

       成人

       应集体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范畴内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未到达幻想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。

       本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪适用,此类利尿药与本品有协同降压感化。因替米沙坦在疗程开端后四至八周本品才干施展最大药效,因而若欲加大药物剂量时,应答此予以斟酌。

       肾功效不全的病人:轻或中度肾功效不良的病人,服用本品不需调剂剂量。

       替米沙坦欠亨过血过滤打消。

       肝功效不全的病人

       轻或中度肝功效不全的病人,本品用量每日不该超越40mg。

       老年人

       服用本品不需调剂剂量。

       儿童和青少年

       对于儿童和18岁以下的青少年,本品的保险性和无效性数据尚未树立。

【不良反映】

       在抚慰剂对比实验中,替米沙坦(41.4%)的不良变乱总产生率和抚慰剂(43.9%)类似。不良变乱的产生和剂量无相干性,与患者性别、年纪和种族亦有关。

       以下所列的不良反映是从临床实验中接收替米沙坦医治的5788名高血压患者累计失掉的。

       不良反映按产生频率分为:十分罕见(>1/10);罕见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);常见(>1/10000,<1/1000);无比难得(<1/10000)。

       满身反映:罕见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、沾染症状(如泌尿道沾染包含膀胱炎);少见:视觉异样、多汗。

       中枢和外周神经体系:罕见:眩晕。

       胃肠道体系:罕见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功效紊乱;少见:口干、胃肠胀气。

       肌肉骨骼体系:罕见:枢纽痛、腿痉挛或腿痛、肌痛;少见:腱鞘炎样症状。

       精力系统:少见:焦急。

       呼吸体系:罕见:上呼吸道沾染包含咽炎和鼻炎。

       皮肤和附件体系:罕见:皮肤异样如湿疹。常见:低血糖(常见于糖尿病患者);血管源性水肿(伴有致命性成果);肢端痛苦悲伤(腿部痛苦悲伤)。

       不明白:包含致死性终局的败血症(在PRoFESS研讨中替米沙坦与抚慰剂比拟败血症的产生率有所增添。这可能是偶尔的成果,也可能与现在不明白的机制有关。)。

       别的,自替米沙坦上市后,一般病例讲演产生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、烦闷、胃部不适、吐逆、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸艰苦、嗜酸粒细胞增多症、血小板增加症、衰弱、任务效力降落。与别的血管缓和素Ⅱ拮抗剂类似,少少数病例报道呈现血管性水肿、荨麻症和别的相干不良反映。

       试验室发明:与抚慰剂比拟,替米沙坦医治组偶有发明血红卵白降落或尿酸降低。血肌酐或肝脏酶的降低替米沙坦和抚慰剂类似或低于抚慰剂。

【忌讳】

       1、对本品活性身分及任一种赋形剂身分过敏者。

       2、怀胎中末期及哺乳者。

       3、胆道梗阻性疾病患者。

       4、重大肝功效不全患者。

       5、重大肾功效不良患者(肌酐肃清率<30ml/分钟)。

【留神事项】

       肝功效不全

       本品不得用于胆汁淤积、胆道梗阻性疾病或重大肝功效障碍的患者,由于替米沙坦绝大局部经由过程胆汁分泌,而这些患者对本品的肃清率可能下降。本品应慎用于轻中度肝功效不全患者。

       肾血管性高血压

       对于双侧肾动脉狭小或单侧功效肾肾动脉狭小的病例,应用可影响肾素-血管缓和素-醛固酮体系的药物而招致重大的低血压和肾功效不全的伤害性增高。

       肾功效不全和肾移植患者

       本品不得用于重大肾功效不全患者(肌酐肃清率﹤30ml/分钟,拜见忌讳症)。对于肾功效不全的患者,应用本品时期,应按期检测血钾程度及血肌酐值。尚无早先停止肾移植后短期内的患者应用本品的材料。

       血容量缺乏患者

       对于因应用强利尿剂医治、限盐饮食、恶心或吐逆惹起血容量缺乏或血钠程度过低的患者,服用本品,特殊是首次服用后,可能招致症状性低血压。因此,在应用天职埃ο染勒萍把萘克健

       与安慰肾素-血管缓和素-醛固酮体系有关的其余情形

       对于血管张力以及肾功效重要依附于肾素-血管缓和素-醛固酮体系活性的病人(如重大充血性心力弱竭或包含肾动脉狭小的潜伏肾脏疾病的患者),应用可影响该体系的药品,可惹起急性低血压、高氮血症、少尿,或常见急性肾功效衰竭。

       原发性醛固酮增多症

       克制肾素-血管缓和素-醛固酮体系的抗高血压药物平日对原发性醛固酮增多症的患者有效。因此本品不推举用于该类患者。

       自动脉瓣或二尖瓣狭小、梗阻性肥厚性心肌病

       与应用其余血管扩大剂雷同,自动脉瓣或二尖瓣狭小、梗阻性肥厚性心肌病患者应用本品应特殊留神。

       电解质不均衡:高钾血症

       应用可影响肾素-血管缓和素-醛固酮体系的药品,可能惹起高钾血症,尤其对于肾功效不良和/或心衰及糖尿病患者,但对于有此伤害性的病人,服用本品时期,应周密监测血钾程度。

       基于应用别的影响肾素-血管缓和素体系药物的教训,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替换品或别的可降低血钾程度的药物(如肝素)适用可致血钾程度降低。因此与本品适用应谨严。(拜见药物彼此感化)。

       糖尿病患者

       糖尿病伴有额定血汗管伤害要素的患者,如糖尿病白冠状动脉疾病(CAD)的患者,应用血管缓和素受体拮抗剂或ACE克制剂等降压药,可能增添致死性心肌梗死和血汗管疾病以外殒命的危险。糖尿病兼并CAD患者可能因无症状而未诊断CAD。因而,糖尿病患者在应用本品前,应经恰当的诊断评价,如活动契合实验等,以发明能否患有CAD,并停止响应的医治。

       别的

       与血管缓和素转换酶克制剂相相似,本品与别的血管缓和素拮抗剂的降压后果在黑人低于对别的人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状况占较高上风有关。

       和其余抗高血压药物一样,对于患出缺血性心脏病或缺血性血汗管疾病的患者,适度降压可惹起心肌堵塞或中风。

       对驾驶和操纵呆板的影响

       未研讨对驾驶和操纵呆板的影响。然而在驾驶和操纵呆板时必需留神,抗高血压医治偶然会惹起头晕和打盹儿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

       怀胎期应用

       尚无充足数据表现本品是否用于怀胎妇女。植物实验未表现致畸性,但表现胚胎毒性。因而,郑重起见,在怀胎前三个月不要应用替米沙坦。在打算怀胎之前,应采用合适的替换疗法。

       在怀胎的中末期(第二中举三个三个月时期),直接感化于肾素-血管缓和系统的药物可招致胎儿的伤害甚至殒命,因此替米沙坦禁用于怀胎中末期。一旦确诊怀胎,应尽快停用本品。

       哺乳期应用

       因为本品能否经乳汁排挤尚不得而知,故哺乳时期禁用本品。

【儿童用药】

       对于儿童和18岁以下的青少年,本品的保险性和无效性数据尚未树立。

【老年用药】

       服用本品不需调剂计量。

【药物彼此感化】

       1、锂剂:锂剂与血管缓和素转换酶克制剂适用,可惹起可逆性的血锂程度降低和毒性反映。也有一般病例是锂剂与血管缓和素Ⅱ受体拮抗剂适用惹起的。因而,锂剂和本品适用须稳重。如需适用,则适用时期应监测血锂程度。

       2、有些药物可影响血钾程度或惹起高血钾症(如ACE克制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替换品、环孢菌素A或别的药物如肝素钠);假如本品需与这些药物适用,倡议监测血钾程度。基于应用别的影响肾素-血管缓和素体系药物的教训,本品与上述药物适用,可致血钾程度降低(拜见留神项)。

       3、药代能源学实验曾经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地同等药物的彼此感化。可降低地高辛均匀波谷谷血药浓度20%(一般病例降低39%),因此须监测地高辛血浆浓度。

       4、本品可增强别的抗高血压药物的降压后果。别的临床上有意思的彼此感化尚不克不及证明。

       5、基于其药理学特征,下述药物可增强抗高血压药物包含替米沙坦的降压后果:巴氯芬、氨磷汀。别的,酒精、巴比妥类药物、平静安息药或抗烦闷剂可加强体位性低血压效应。

       6、当与替米沙坦适用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度降低(1.34倍)且打消减速。

【药物适量】

       尚无适量的应用的病例讲演。替米沙坦的适量最可能的是低血压和心动过速:心动过缓也可能产生。替米沙坦不克不及经血液透析肃清。一旦产生适量,应答患者做亲密视察,并做对症和支撑医治。医治应依据服药的时光和症状的重大性。推举的办法包含催吐和/或洗胃。活性炭医治适量可能无效。应亲密监测血电解质和肌酐。若产生低血压,患者应平放,并尽快补充盐分和扩容。

【药理毒理】

       药理感化

      替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管缓和素II受体 (AT1型) 拮抗剂,与血管缓和素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管缓和素Ⅱ感化位点)高亲和性联合。该联合感化速决。但无任何局部冲动剂效应。因为替米沙坦招致血管缓和素Ⅱ程度增高,从而可能惹起的受体适度安慰效应亦弗成知。替米沙坦可致血醛固酮程度降落。替米沙坦不克制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管缓和素转换酶 (激肽酶II) ,亦可降解缓激肽酶,因为替米沙坦不克制血管缓和素转换酶,固不会呈现缓激肽感化加强招致的不良反映。替米沙坦对其余受体(包含AT2和别的特点更少的AT受体,功效尚不明白)无亲和力。

      在人体赐与80mg替米沙坦简直可完整克制血管缓和素Ⅱ惹起的血压降低,克制效应连续24小时,在48小时仍可测到。

      首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐步显明,在医治开端后4周可取得最大降压后果,并可在临时医治中保持。

      静态血压监测表现,服药后降压后果连续超越24小时,包含下次给药前的4小时。这一成果在抚慰剂对比的临床实验研究中失掉证明:服用替米沙坦40mg和80mg波谷与波峰的连续地在80%以上。

      规复到基线SBP有显明的剂量—时光依附关联。此方面365体育投注DBP的数据纷歧致。

      对于高血压患者,替米沙坦可下降压缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压后果与别的范例的抗高血压代表药物存在可比性。(临床试验研究停止了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比拟)。

      替米沙坦医治如忽然中断,数天后血压逐步恢复到医治前程度,不呈现反弹性高血压。

      在直接比拟两种抗高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦医治组的患者干咳产生率明显低于血管缓和素转换酶克制剂医治组。

      替米沙坦对于改良殒命率和血汗管疾病抱病率的感化现在尚未可知。

      毒理学

      在临床前保险性研讨中所用的剂量,与临床医治剂量相称,能惹起红细胞指数(红细胞,血红卵白,红细胞压积)下降和肾脏血液能源学转变(血尿素氮与肌酐增添)以及血压畸形的植物血钾降低。在狗可见肾小管扩大及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜伤害(腐烂、溃疡或炎症)。这些药理学不良反映,从临床前研讨得悉是血管缓和素转换酶克制剂和血管缓和素Ⅱ拮抗剂共有的反映,能够使用口服盐类补充剂防备。

      在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变更,亦是血管缓和素转换酶克制剂和别的血管缓和素Ⅱ拮抗剂共有的反映,无临床特异性。

      植物试验表现,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜伏的不良影响,包含体重加重、睁眼耽误,殒命率增高。

      体外试验未发明致渐变性和相干的诱变活性,在小鼠和大鼠试验中未发明致癌性。

【药代能源学】

      接收

      口服后,替米沙坦被敏捷接收,相对生物应用度均匀值约为50%。替米沙坦与食品同时摄入时,药时曲线上面积(AUC0~∞)面积增加6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量),空肚或饮食状况下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度下降不会惹起疗效下降。

      剂量和血浆程度无线性关联。在40mg以上剂量时Cmax与AUC轻度的不成比例增高。

      性别差别,血浆浓度差别,女性与男性比拟Cmax和AUC分辨超过近2~3倍。

      散布

      替米沙坦大局部和血浆卵白联合(>99.5%),重要是白卵白和a-1酸糖卵白。均匀稳态表观散布容积(Vss)约为500L。

      代谢

      替米沙坦经由过程母体化合物与葡糖苷酸联合代谢,联合产品无药理学活性。

      打消

      替米沙坦依照二次幂药代能源学打消,终极肃清半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增添而成比例增添,药时曲线上面积(AUC)也不完整随剂量增添而成比例增添。以推举剂量服用时,未见临床相干的替米沙坦积蓄感化。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。

      口服(或静注)时替米沙坦简直完整随粪便分泌,重要以未转变的化合物情势排挤。累积尿液分泌小于剂量的2%。总血浆肃清率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血流(约1500ml/min)比拟较高

      老年人

      替米沙坦药代能源学在老年人和年青人之间无差异。

      肾功效不全患者

      停止透析的肾功效不全患者血浆浓度较低,替米沙坦在肾功效不全患者与血浆卵白高度联合,透析不克不及肃清。肾功效不全患者替米沙坦半衰期稳定。

      肝功效不全患者

      药代能源学研讨表现肝功效不全患者相对生物应用度增添约100%。肃清半衰期在肝功效不全患者中稳定。

【贮 藏】 遮光,密封保留。

【包 装】 铝铝包装,7片/板,1板/盒,2板/盒,3板/盒,4板/盒或5板/盒。

【有 效 期】 24 月

【履行尺度】YBH00082016

【同意文号】 国药准字H20051524

【出产企业】

022-86342893

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